Aciclovir Zovirax

Le compresse sono bianche, rotonde, biconcave.

Sostanza attiva – Acyclovir 200 mg.
Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio amido glicolato, povidone K30, magnesio stearato, cellulosa microcristallina.

Imballaggi planimetrica – confezioni di cartone.

Il farmaco antivirale, un analogo sintetico di un nucleoside purinico che ha la capacità di inibire in vitro e in replica vivo di tipo 1 e 2 virus Herpes simplex, virus varicella zoster, virus di Epstein-Barr (EBV) e citomegalovirus (CMV). In coltura cellulare acyclovir esso ha l’attività antivirale più pronunciato contro Herpes simplex di tipo 1, quindi in ordine decrescente di attività seguono: Herpes simplex di tipo 2, varicella zoster, EBV e CMV.

Azione virus aciclovir è altamente selettivo in natura. Acyclovir non è un substrato per le cellule non infettate enzima timidina chinasi, quindi ha una bassa tossicità per le cellule di mammifero. cellule timidina chinasi infettate con Herpes simplex virus di tipo 1 e 2, varicella zoster, EBV e CMV, converte aciclovir in aciclovir monofosfato – analogo nucleosidico che viene poi convertito successivamente difosfato e trifosfato da enzimi cellulari. Inclusione di acyclovir trifosfato nella catena di DNA virale, e successivo blocco catena terminazione ulteriore replicazione del DNA virale.

In pazienti con cicli di terapia con acyclovir grave immunodeficienza ripetuti e prolungati possono portare alla formazione di ceppi resistenti e quindi un ulteriore trattamento con aciclovir può essere inefficiente. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità al aciclovir osservato relativamente bassa timidina chinasi virale, alterata struttura timidina chinasi virale o DNA polimerasi. Effetti del acyclovir virus Herpes simplex nei ceppi vitro possono anche provocare ceppi meno sensibili ad esso. Nessuna correlazione tra la sensibilità di Herpes simplex ceppi di virus a acyclovir in vitro e l’efficacia clinica del farmaco.

Aspirazione

Se l’ingestione di acyclovir è solo parzialmente assorbito dall’intestino. Quando riceve 200 mg ogni CSSmax medio 4 ore acyclovir nel plasma era 3,1 pmoli (0,7 ug / ml), e la media CSSmin – 1,8 moli (0,4 ug / ml). Quando riceve il 400 mg e 800 mg di aciclovir ogni 4 chasa CSSmax era 5,3 pmoli (1,2 ug / ml) e 8 pmoli (1,8 ug / ml), rispettivamente, un mezzo CSSmin – 2,7 moli (0,6 mg / ml) e 4 moli (0,9 g / ml), rispettivamente.

Distribuzione

La concentrazione di aciclovir nel fluido cerebrospinale è circa il 50% della concentrazione plasmatica. Aciclovir in piccola parte (9-33%) si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo ed escrezione

Il principale metabolita di acyclovir è 9-carboxymethoxy-metilguanina, che condividono nelle urine per circa il 10-15% della dose somministrata.

T1 / 2 è 2.5-3.3 ore. La maggior parte del farmaco è escreto dai reni invariati. La clearance renale di aciclovir supera largamente la clearance della creatinina, indicando che l’escrezione di acyclovir, non solo per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare ma. Quando si assegna aciclovir dopo 1 h dopo la somministrazione di 1 g probenecid T1 / 2 e AUC è aumentato del 18 e 40%, rispettivamente.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

In pazienti con insufficienza renale cronica T1 / 2 di acyclovir era in media 19,5 ore; durante emodialisi rispettivamente 5,7 hr., e la concentrazione di aciclovir nel plasma è stato ridotto di circa il 60%.
Nelle persone anziane gioco acyclovir diminuisce con l’età in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina, ma il T1 / 2 di acyclovir è leggermente cambiata.

La somministrazione simultanea di aciclovir e zidovudin HIV pazienti farmacocinetici caratteristiche dei due farmaci rimasta praticamente invariata.

• trattamento delle infezioni della pelle e le membrane mucose causato da tipi di virus herpes simplex 1 e 2, tra l’herpes genitale primario e ricorrente;
•  prevenzione delle ricadute di infezioni causate da tipi di virus herpes simplex 1 e 2, i pazienti con normale stato di immunnnym;
•  profilassi delle infezioni causate da virus herpes simplex tipo 1 e 2, nei pazienti immunocompromessi;
•  trattamento delle infezioni causate dal virus varicella zoster (varicella e fuoco di Sant’Antonio);
•  trattamento di pazienti con grave immunodeficienza, principalmente da infezione da HIV (numero di cellule CD4 + <200 / ul), con i primi infezione da HIV sintomatica e ampliato clinica AIDS), trapianto di midollo osseo.

1. Dal sistema digerente: nausea, vomito, diarrea, dolori addominali; raramente – aumenti reversibili bilirubina e degli enzimi epatici.
2. Dal sistema di emopoiesi: molto raramente – anemia, leucopenia, trombocitopenia.
3. Dal sistema urinario: raramente – un aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue; molto raramente – insufficienza renale acuta.
4. Sistema Nervoso Centrale: mal di testa; raramente – reversibile disturbi neurologici come vertigini, confusione, allucinazioni, sonnolenza, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono stati osservati in pazienti con pazienti con insufficienza renale che hanno preso il farmaco in dosi superiori raccomandata.
5. Reazioni allergiche: rash, fotosensibilità, orticaria, prurito; raramente – dispnea, angioedema, anafilassi.
6. Altro: affaticamento; raramente – veloce diffusa perdita di capelli. Poiché questo tipo di alopecia è osservata in varie malattie e nel trattamento di molti farmaci, la sua connessione con il ricevimento di acyclovir non è installato.
7. I pazienti trattati con farmaci anti-retrovirali, la supplementazione Zovirax non hanno causato significativi rafforzamento degli effetti tossici.

Ipersensibilità al aciclovir o valaciclovir. Diffidare nominato a disidratazione e insufficienza renale.

Appuntamento Zovirax durante la gravidanza e l’allattamento (allattamento al seno) richiede cautela e, eventualmente, solo dopo aver valutato i benefici attesi per la madre e il potenziale rischio per il feto e il bambino.

Rivelato alcun aumento del numero di difetti alla nascita nei bambini le cui madri ricevuto Zovirax durante la gravidanza, rispetto alla popolazione generale.

Alla ricezione Zovirax dose orale di 200 mg 5 volte / giorno di acyclovir è stato determinato nel latte umano in concentrazioni di 0,6-4,1% delle concentrazioni plasmatiche. A tali concentrazioni nei bambini latte materno che sono allattati al seno possono ricevere aciclovir alla dose di 300 mg/kg/die.

Quando sono stati registrati casuale acyclovir monodose verso l’interno fino a dosi di 20 g di effetti tossici.

I sintomi:

• disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, vomito) e disturbi neurologici (mal di testa e confusione);
• a volte – dispnea,
• diarrea,
• insufficienza renale,
• letargia,
• convulsioni,
• coma.

Trattamento: attento monitoraggio medico per rilevare eventuali sintomi di intossicazione. Forse l’uso di emodialisi.

Precauzioni

I pazienti che assumono in Zovirax in dosi elevate, devono essere somministrate molti liquidi.