Viagra E Cialis: gli Inibitori PDE-5 Può Avere più Ampio spettro di Applicazioni In oncologia, la Neurologia E la Salute Cardiovascolare

il Viagra (sildenafil), Pfizer blockbuster farmaco per la disfunzione erettile, è un classico esempio di come un farmaco sviluppato per una cosa che può rivelarsi di successo per un altro.

il Sildenafil, un inibitore PDE-5, è stato originariamente sviluppato per l’ipertensione e angina. Durante gli studi clinici, hanno notato causato erezioni, e l’azienda si è affrettato a sviluppare la droga per il mercato.

“In qualche modo, riuso è una parte standard di sviluppo della droga,” Pan Pantziarka, da Bruxelles’ Antitumorali Fondo, ha detto Analoghi Gazzetta. “Una volta [azienda farmaceutica] ha una licenza, che cercano di riproporre [farmaco].”

Pantziarka è direttore del Riuso di Farmaci in Oncologia (ReDO) progetto. Questa è una collaborazione internazionale tra il Antitumorali Fondo e GlobalCures, una con sede in Massachusetts, non-profit per lo sviluppo di farmaci di gruppo.

PDE-5 inibitori hanno potenziali applicazioni in cancro, insufficienza cardiaca, malattia neurodegenerativa, disturbi circolatori e malattie infettive. Ci sono, secondo la US Food and Drug Administration (FDA)’s trials registry, più di 650 prove per gli inibitori PDE-5. Analoghi Gazzetta scrive, “Ma con la prima generazione di inibitori PDE-5 off-patent a partire dal 2013, e di limitato interesse da parte dell’industria farmaceutica, non c’è un chiaro percorso di riuso.”

Ripeti è entrato in esistenza, in parte, a causa di problemi nella esecuzione di sperimentazioni cliniche con off-patent farmaci. “Sono stato coinvolto, perché mio figlio aveva osteosarcoma, e lui non rispondono ai trattamenti standard,” Pantziarka detto Analoghi Gazzetta. “Ho scoperto che c’erano persone che stavano guardando non le droghe di cancro che aveva qualche evidenza di attività nel cancro.”

Ha detto, “il Nostro intento è quello di trovare trattamenti che possiamo ottenere per i pazienti in fretta, e il riuso si adatta perfettamente il disegno di legge molto bene. È possibile ignorare le prime fasi di sperimentazione, e quindi in teoria il percorso dovrebbe essere chiaro a rapida adozione, dovremmo avere risultati positivi.”

Tre delle droghe di cancro che vengono in mente quando si pensa di revisione farmaci sono Celgene s Thalomid, Revlimid e Pomalyst. Sono tutti di grande successo farmaci contro il cancro e tutte derivano da talidomide. La talidomide è stato commercializzato per la prima volta come un over-the-counter sedativo in Germania Ovest nel 1950 con il nome commerciale di Contergan. Successivamente è stato commercializzato come un anti-nausea e per alleviare la malattia di mattina in donne in gravidanza, anche se nel 1960, la FDA ha respinto per la malattia di mattina oltre le preoccupazioni circa gli effetti collaterali.

e ‘ stato commercializzato anche in UK, Australia e Nuova Zelanda come Distaval. Non molto tempo dopo l’approvazione in Germania, i bambini iniziarono a essere nato con la focomelia, una malformazione delle braccia e delle mani. Circa il 40 per cento di coloro che sono afflitti sopravvissuto. In tutto il mondo, circa 10.000 casi sono stati segnalati, con un tasso di sopravvivenza globale del 50 per cento. I difetti più comuni sono stati “flipper mani” o anche i ceppi. C’erano altre deformità, come pure.

Dopo essere stato tirato dal mercato, la talidomide è stato studiato in un numero di diverse malattie. Alla fine, è stato utilizzato per il trattamento della lebbra in altre parti del mondo. Nel 2005, Celgene ha ricevuto l’approvazione per la sua versione della talidomide, Revlimid, per il linfoma mantellare, e un anno dopo, per il mieloma multiplo.

Ripeti ha creato un database di circa 270 farmaci che hanno il potenziale per essere riciclate per la terapia del cancro. Alcuni sono inibitori PDE-5. Nel cancro, che sembrano avere un effetto immunologico. Un suggerimento è stato che potrebbe essere utilizzato in pazienti affetti da cancro post-intervento chirurgico per diminuire il rischio di cancro ripetersi. Essi inoltre sembrano migliorare la risposta del paziente alla chemioterapia.

Paolo Dent, con la Virginia Commonwealth University, ha detto Analoghi Journal, “PDE-5 inibitori hanno davvero dimostrato di essere ottimi farmaci per riutilizzarli in terapie anti-cancro. Siamo stati in grado di dimostrare che il Viagra migliorato la mortalità del cancro al seno chemioterapia con doxorubicina contro le cellule tumorali della prostata.”

Il ruolo di inibitori PDE-5 in cancro sembra essere sostanzialmente legata alla sua miglioramenti cardiovascolari flusso di sangue, che permette la droga un accesso più veloce ai tumori. Più, ovviamente, avrebbero benefici cardiovascolari malattia, dal momento che dilatano le arterie e migliorare il flusso di sangue. Pfizer anche in mercati Revatio (sildenafil) e Eli Lilly and Company mercati Adcirca (tadalafil) per ipertensione arteriosa polmonare. Lilly mercati tadalafil, Cialis per disfunzione erettile.

“Ma le nuove linee di evidenza dicendo che sono effettivamente avere un effetto diretto sulla [cuore] tessuti,” David Hutchings, onorario clinica, docente di scienze cardiovascolari dell’Università di Manchester, nel regno UNITO, ha detto Analoghi Journal.

Tuttavia, alcuni inibitori PDE-5 non sono andato oltre cardiovascolari studi clinici.

C’è un altro lavoro che coinvolgono gli inibitori PDE-5 in presenza di disturbi neurologici, come il vascular cognitive impairment, un tipo di demenza causata da insufficiente flusso di sangue al cervello profondo aree. C’è stato anche il lavoro all’uso di questi farmaci per il trattamento di traumatico microvascolare lesioni cerebrali in giocatori di football Americano.

E anche se non così evidente, gli inibitori PDE-5 può avere proprietà antibiotiche e antivirali, anche se il lavoro è ancora inedito.

Il disincentivo per lo sviluppo di questi farmaci, tuttavia, è che molti di loro sono diventati generici sono prodotti da decine di aziende diverse. Le aziende sono caute a investire in studi clinici per i farmaci non hanno maggiore controllo e per i quali c’è già la concorrenza potenziale. E, Pantziarka note, in Europa, “se si desidera acquistare un farmaco per una nuova indicazione medica è necessario essere un produttore, è necessario avere l’autorizzazione di commercializzazione.