PDE5 degrada rapidamente CGMP

DUBLINO – (BUSINESS WIRE) – Il rapporto "Adcirca" è stato aggiunto all'offerta di ResearchAndMarkets.com.

Lanciato dopo Revatio, Adcirca è diventato il secondo inibitore della PDE5 sul mercato dopo la sua approvazione nei principali mercati nel 2009. L'inibizione dell'enzima PDE5 aumenta l'effetto del vasodilatatore endogeno, l'ossido nitrico (NO). Il vasodilatatore extracellulare NO attiva la guanilato ciclasi cellulare, che a sua volta aumenta le concentrazioni di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), portando a vasorilassamento delle cellule muscolari lisce. La PDE5 degrada rapidamente cGMP e, inibendo l'enzima PDE5 specifico per cGMP, Adcirca inibisce la degradazione di cGMP, che aumenta la vasodilatazione indotta da NO (Barnett e Machado, 2006).

Prospettive degli analisti

Adcirca (tadalafil; Eli Lilly / United Therapeutics / Nippon Shinyaku) deve ora affrontare la concorrenza dei generici negli Stati Uniti e nei cinque principali mercati dell'UE (Francia, Germania, Italia, Spagna e Regno Unito). Mentre le vendite storiche di Adcirca hanno superato il primo inibitore della fosfodiesterasi 5 (PDE5) sul mercato Revatio (sildenafil; Pfizer), la concorrenza dei generici negli Stati Uniti dal 2018 eroderà significativamente le vendite di Adcirca. Al contrario, il continuo assorbimento degli inibitori della PDE5 in combinazione con l'antagono del recettore dell'endotelina (ERA) basato sullo studio AMBITION agirà come una forza opposta, compensando alcune delle perdite.