Bromocriptina

Parlodel inibisce la secrezione di ormoni dell’ipofisi anteriore – prolattina senza influenzare normali livelli di altri ormoni pituitari. Tuttavia, può ridurre livelli elevati di ormone della crescita (STH) nei pazienti con acromegalia. Questa azione è dovuta alla stimolazione dei recettori della dopamina.

Nel periodo postpartum, la prolattina è necessaria per avviare e mantenere l’allattamento. Altre volte vita aumentata secrezione di prolattina conduce lattazione patologica (galaktoree) e / o disturbi del ciclo mestruale e l’ovulazione. Parlodel come inibitore specifico della secrezione di prolattina, può essere utilizzato per la prevenzione o soppressione della lattazione fisiologica, e anche per il trattamento di condizioni patologiche causate da ipersecrezione di prolattina. Con amenorrea e / o
cicli mestruali anovulatori (accompagnato o non accompagnato da galattorrea) Parlodel può essere utilizzato per ripristinare il ciclo mestruale e l’ovulazione.

Quando si applica Parlodela per la soppressione dell’allattamento, non è necessario limitare l’uso del liquido. Inoltre, Parlodel non viola l’involuzione postparto uterina e non aumenta il rischio di tromboembolia.

Parlodel termina crescita o riduce la dimensione di adenoma pituitario prolattina (prolattinoma).

Nei pazienti con acromegalia, oltre a ridurre la concentrazione di ormone della crescita e prolattina nel plasma, Parlodel influenza favorevolmente le manifestazioni cliniche e la tolleranza al glucosio. Nella malattia di Parkinson, è caratterizzata da una specifica carenza di dopamina nello striato e neri nuclei del cervello, la stimolazione dei recettori della dopamina Parlodel in grado di ripristinare l’equilibrio neurochimico nei gangli basali. I pazienti con bromocriptina il morbo di Parkinson di solito somministrati in dosi più elevate di quelle utilizzate per le indicazioni endocrinologici.

Parlodel riduce tremore, rigidità, lentezza dei movimenti e altri sintomi della malattia di Parkinson in tutte le fasi della malattia. L’efficacia del farmaco è di solito memorizzato per molti anni (finora buoni risultati sono stati descritti nel trattamento della durata del trattamento fino a 8 anni).

Parlodel riduce la severità dei sintomi della depressione nei pazienti con Parkinsonismo. Ciò è dovuto alle sue proprietà antidepressive intrinseche, confermati in studi controllati in pazienti con depressione endogena o psicogena, non affetti da morbo di Parkinson.

Aspirazione

Dopo aver assunto Parlodela, il bromocriptina è assorbito bene. In volontari sani, dopo somministrazione orale in forma di compresse Parlodel periodo poluabsorbtsii bromocriptina è 0,2-0,5 ore e la concentrazione massima di bromocriptina nel plasma (Cmax) viene raggiunto entro 1-3 ore. Quando somministrato 5 mg di bromocriptina, Cmax di 0,465 ng / ml. effetto Prolaktinsnizhayuschy inizia dopo 1-2 ore dopo l’ingestione del farmaco, picchi (riducendo la concentrazione di prolattina superiore al 80%) dopo 5-10 ore, ed è rimasto a vicino al livello massimo per 8-12 ore.

Distribuzione

La connessione con le proteine ​​plasmatiche è del 96%.

Metabolismo

Bromocriptina viene ampiamente metabolizzata nel fegato “first-pass” per formare un numero di metaboliti. Nelle urine e nelle feci, la bromocriptina inattesa è praticamente assente. Bromocriptina ha un’alta affinità per CYP3A. La principale via di metabolismo è l’idrossilazione della prolina anello come parte del ciclopeptide. L’uso contemporaneo di inibitori e / o potenziali substrati di CYP3A4 può portare all’inibizione della clearance bromocriptina e aumentare il suo livello nel plasma sanguigno. Bromocriptina è un potente inibitore di CYP3A4 con un valore calcolato di IC50 1,69 uM. Tuttavia, a causa delle basse concentrazioni di bromocriptina terapeutica libera in pazienti non dovrebbe cambiare significativamente il metabolismo dei farmaci, allo stesso tempo, il passaggio della quale viene effettuata con l’assistenza di CYP3A4.

Allevamento

Escrezione di bromocriptina plasma inalterata è bi-fase, emivita terminale è di circa 15 ore (da 8 a 20 ore). Bromocriptina e suoi metaboliti sono quasi completamente rimossi attraverso il fegato, solo il 6% della dose è escreta dai reni.

In pazienti con insufficienza epatica, la velocità di escrezione bromocriptina può essere ridotta, ei livelli plasmatici – a salire, che richiede regime correzione di dosaggio.

Violazione del ciclo mestruale, infertilità femminile

Malattie e condizioni dipendenti dalla prolattina, accompagnate o non accompagnate da iperprolattinemia:

1. amenorrea (accompagnata e non accompagnata da galattorrea),
2. oligomenorrea
3. insufficienza di fase lutea
4. i disturbi iperprolactinemici causati da farmaci (ad esempio, alcuni farmaci psicotropi o antipertensivi).

Sterilità femminile indipendente dalla prolattina:

1. sindrome dell’ovaio policistico
2. cicli anovulatoriali (oltre agli antiestrogeni, ad esempio clomifene).

Iperprolactinemia negli uomini:

• Ipogonadismo dipendente dalla prolattina (oligospermia, perdita di libido, impotenza).

prolattinoma:

• 
  trattamento conservativo della prolattina che secernere micro e macroadenomas della ghiandola pituitaria
• Preparazione preoperatoria per ridurre il volume del tumore e facilitare la sua resezione
• Trattamento postoperatorio se il livello della prolattina rimane elevato.

acromegalia:
come rimedio aggiuntivo o, in casi particolari, come alternativa alla chirurgia o alla radioterapia.

• Soppressione dell’attivita:
  la prevenzione o la soppressione dell’allattamento postpartum per motivi medici, anche nella fase iniziale della mastite postpartum
• prevenzione dell’allattazione dopo l’aborto

Parlodel non è raccomandato per essere usato come profilattico o per ridurre l’ingestione postpartum delle ghiandole mammarie nei casi in cui siano efficaci semplici analgesici e sostegno al seno.

Malattia di Parkinson

Tutte le fasi della malattia idiopatica del Parkinson e del parkinsonismo postencefalitico – in monoterapia o in combinazione con altri agenti antiparkinsonici.

A causa della limitata quantità di dati clinici, Parlodel non è raccomandato per il trattamento della sindrome premestruale e delle malattie del seno benigno.

• Ipersensibilità a bromocriptina, o altri componenti di Parlodel, o ad altri alcaloidi ergotici.
• Ipertensione non controllata. Gestosi della gravidanza (inclusa eclampsia, preeclampsia). Ipertensione arteriosa durante la gravidanza e nel periodo postpartum.
• Malattie cardiache ischemiche e altre malattie cardiovascolari gravi.
• Gravi disturbi mentali attualmente e / o nell’anamnesi. Poiché l’esperienza di utilizzo del farmaco nei bambini di età inferiore ai 7 anni è limitata, Parlodel non è raccomandato per l’uso in questa categoria di pazienti.