Vardenafil HCl Trihydrate
Description: Vardenafil HCl Trihydrate, aussi connu comme la BAIE de 38-9456, est un nouvel inhibiteur de la PDE avec des IC50 de 0,7 et 180 nM pour la PDE5 et PDE1, respectivement. Vardenafil est utilisé pour le traitement de la dysfonction érectile. Vardénafil (VAR) est synthétique, très sélectif et puissant inhibiteur de la phosphodiestérase-5, qui inhibe de façon compétitive la guanosine monophosphate cyclique (gmpc) hydrolyse et donc augmente les niveaux de cGMP. Il est cliniquement approuvé pour le traitement de la dysfonction érectile dans les hommes, y compris les diabétiques et les postprostatectomy patients.
Références: Int J Impot Res. Oct 2001;13(5):282-90; les Neurosciences. 2002;113(2):351-61.
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Vardénafil (100 mM) augmente le GMP cyclique niveaux dans des tranches d’hippocampe de rat.
In vitro de l’activité: Vardenafil inhibe spécifiquement l’hydrolyse du gmpc par la PDE5, viagra cialis levitra pas cher – https://www.saluteuomo.it/fr/acheter-levitra.html – avec une CI50 de 0,7 nM (6.6 nM). Vardenafil améliore de façon significative le SNP-la relaxation induite par des humains trabéculaire muscle lisse à 3 nM (10 nM). Vardenafil a également significativement potentialise les deux ACh-induite et transmurale de la stimulation électrique induite par la relaxation du muscle lisse trabéculaire. Vardénafil (100 mM) augmente le GMP cyclique niveaux dans des tranches d’hippocampe de rat. Vardénafil, tadalafil et le Sildénafil chaque inhiber de façon compétitive cGMP hydrolyse par des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (PDE-5), favorisant ainsi l’accumulation de gmpc et la relaxation du muscle lisse vasculaire.
Test Kinase:
la Cellule de Test:
Int J Impot Res. Oct 2001;13(5):282-90; les Neurosciences. 2002;113(2):351-61.
Animal (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplié par (nombre de Km de l’Animal B) / (Km d’Un Animal)
Par exemple, de modifier la dose de médicament utilisé pour une souris (10 mg/kg) à une dose en fonction de la BSA pour un rat, multipliez 10 mg/kg par Km facteur (3) pour une souris, puis diviser par le facteur Km (6) pour un rat. Ce calcul fournit le rat à la dose équivalente pour le médicament X 5 mg/kg.
