Carvedilolo

Alpha- e beta-adrenoblocker senza attività interna simpaticomimetica.

Blocca i recettori α1-, β1 e β2-adrenergici. Ha azione vasodilatatoria, antianginale e antiaritmica.

L’effetto vasodilatorio è principalmente associato al blocco dei recettori α1-adrenergici. Grazie alla vasodilatazione riduce OPSS. Ha proprietà di stabilizzazione della membrana. Combinazione vasodilatazione e β-adrenergici blocco provoca i seguenti effetti: pazienti con riduzione della pressione arteriosa ipertensione non è accompagnato da un aumento della resistenza vascolare periferica senza diminuire sangue periferico (in contrasto con beta-bloccanti). La frequenza cardiaca diminuisce leggermente.

Nei pazienti con IHD ha un effetto antianginale. Riduce il pre- e postnagruzku sul cuore. Non ha alcun effetto pronunciato sul metabolismo lipidico e sul contenuto di potassio, sodio e magnesio nel plasma sanguigno. In pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra o insufficienza circolatoria, influenza favorevolmente emodinamica e migliorato frazione di eiezione e le dimensioni del ventricolo sinistro. Ha un effetto antiossidante, eliminando i radicali liberi dell’ossigeno.

Aspirazione

Dopo l’ingestione, il carvedilolo è rapidamente e quasi assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità è del 25% (a causa dell’elevato grado di metabolismo nel fegato). La concentrazione nel plasma ematico è proporzionale alla dose presa. L’assunzione di cibo rallenta l’assorbimento del carvedilolo, senza compromettere la sua biodisponibilità.

Distribuzione

La legame alle proteine ​​plasmatiche è quasi completa – 98-99%. Penetra attraverso la barriera placentare, escreta nel latte materno.

Metabolismo

Metabolizzati per formare metaboliti che hanno un’elevata capacità di bloccare i recettori beta-adrenergici.

Allevamento

T1 / 2 – 6-10 ore Si deduce, in sostanza, con la bile.

Farmacocinetica in casi clinici particolari

Nei pazienti anziani la concentrazione di carvedilolo nel plasma ematico è circa del 50% superiore a quella dei pazienti giovani.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa la biodisponibilità può aumentare fino all’80%.

1. ipertensione arteriosa (come terapia mono o combinata);
2. angina pectoris stabile;
3. insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia combinata).

• Gravi lesioni epatiche;
• bradicardia pronunciata (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto);
• SSSU;
• blocco AV II e III (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale);
• insufficienza cardiaca cronica in fase di decompensazione;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogenico;
• ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 85 mm Hg);
• gravidanza;
• allattamento (allattamento);
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni;
• ipersensibilità al carvedilolo e ad altri componenti del farmaco.

Precauzioni medici con Prinzmetal, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriasi, insufficienza renale, AV-I blocco misura ampia chirurgia e anestesia generale, diabete, ipoglicemia, depressione, miastenia.

Da parte del sistema nervoso centrale e sistema nervoso periferico: cefalea, vertigini, sincope, debolezza muscolare (il più delle volte all’inizio del trattamento), disturbi del sonno, depressione, parestesia.

Con il sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, angina, AV-bloccanti; raramente – disturbi circolatori periferici, claudicatio intermittens, la progressione dello scompenso cardiaco.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, diarrea, costipazione, vomito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, leucopenia.
Dal sistema urinario: grave disfunzione renale, edema.

Reazioni allergiche: reazioni cutanee (rash, orticaria, prurito, rash), esacerbazione della psoriasi, starnuti, congestione nasale, broncocostrizione, dispnea (in pazienti predisposti).

Altro: sintomi simil-influenzali, dolore alle estremità, diminuzione della lacrimazione, aumento dell’indice di massa corporea.

Si dovrebbe prestare attenzione ai pazienti con sindrome broncospasica, bronchite cronica, emfisema.

All’inizio del trattamento con Carvedilolo e con l’aumento della dose del farmaco è possibile ridurre notevolmente la pressione sanguigna e le reazioni ortostatiche. Ci possono essere vertigini fino sincope, soprattutto nei pazienti anziani con insufficienza cardiaca, con la terapia antiipertensiva combinata o l’uso di diuretici.

Il farmaco non è raccomandato per l’uso nei pazienti con bassa pressione sanguigna.

Il trattamento con carvedilolo non deve essere interrotto bruscamente, soprattutto nei pazienti con angina pectoris. ciò può portare ad un peggioramento della condizione. La riduzione della dose dovrebbe essere graduale entro 1-2 settimane.

Durante il periodo di carvedilolo è necessario monitorare la funzione renale in pazienti con insufficienza renale, cardiopatia ischemica, malattia vascolare periferica, ipertensione arteriosa e / o insufficienza cardiaca. Se la funzione renale peggiora, il farmaco deve essere scartato.
Scopo del beta-bloccanti nei pazienti con malattia vascolare periferica, la psoriasi e anafilattico storia reazioni può provocare un peggioramento della malattia, Prinzmetal e può provocare la comparsa di dolore toracico. Inoltre, l’uso di carvedilolo può ridurre la sensibilità dei test allergici.

Lo scopo del farmaco può mascherare i sintomi della tireotossicosi e dei primi sintomi di iperglicemia. Con il diabete, è consigliabile un regolare monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue e, se necessario, la correzione della terapia ipoglicemica.

Sullo sfondo di Carvedilolo con cautela deve essere eseguita in anestesia generale con farmaci con effetti inotropi negativi (etere, ciclopropano, tricloroetilene). Il paziente dovrebbe informare il medico circa la somministrazione di Carvedilol. Prima di interventi chirurgici estesi, si raccomanda un ritiro graduale.

La cura deve essere presa quando si utilizza il farmaco in caso di acidosi metabolica grave.

Quando si utilizza il farmaco in pazienti con feocromocitoma prima dell’inizio della terapia, sono stati prescritti farmaci alfa-bloccanti.

Evitare di utilizzare il farmaco quando si portano le lenti a contatto a causa della riduzione della torsione.

Durante il periodo di uso del farmaco, si dovrebbe evitare l’alcool.
Si noti che, se necessario, annullare la terapia di combinazione di carvedilolo e clonidina carvedilolo deve essere ritirato prima, parecchi giorni prima diminuendo gradualmente la dose di clonidina.

Uso in pediatria

La sicurezza e l’efficacia del carvedilolo nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni non sono stati stabiliti.

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Bisogna ricordare che all’inizio del trattamento e con l’aumento delle dosi di carvedilolo, la pressione sanguigna può essere eccessivamente ridotta, causando vertigini. Pertanto, durante il periodo di trattamento, i pazienti devono astenersi dall’attività di attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.