Alte dosi di sildenafil legate a danni alla retina a lungo termine

Un paziente che ha assunto una dose elevata del farmaco per la disfunzione erettile sildenafil citrato ha sviluppato un danno retinico a lungo termine e forse irreversibile con fotopsia bilaterale multicolore (lampi di luce percepiti) ed eritropia (visione rossa), secondo un caso clinico pubblicato nel numero di ottobre di Retinal Cases & Brief Reports.

Il sildenafil è un inibitore orale della fosfodiesterasi-5 (PDE-5) comunemente usato in compresse (e meglio conosciuto con il marchio Viagra) per trattare la disfunzione erettile nell'intervallo di dose da 25 mg a 100 mg da assumere un'ora prima dell'attività sessuale. Il sildenafil è anche usato per trattare l'ipertensione polmonare a un intervallo di dosaggio compreso tra 0,25 mg / kg e 2 mg / kg ogni 4-8 ore.

Fatoumata Yanoga, MD, specialista della retina presso la New York Eye and Ear Infirmary del Mount Sinai Medical Center, e colleghi riferiscono che il paziente, un uomo di 31 anni senza anamnesi medica, si è presentato alla loro clinica lamentando una visione tinta di rosso e altri sintomi visivi subito dopo aver consumato sildenafil.

Il paziente ha affermato di aver acquistato una formulazione liquida di sildenafil su Internet e di non aver utilizzato la pipetta dosatrice da 50 mg / ml fornita per il dosaggio, ma piuttosto di aver bevuto la soluzione direttamente dal flacone, consumando apparentemente molto più di 50 mg.

Ulteriori indagini hanno dimostrato che i problemi di vista erano associati a danni retinici sia strutturali che funzionali. Utilizzando una tecnologia di imaging avanzata, gli autori hanno rilevato danni ai coni della retina, che hanno paragonato a quelli osservati in modelli animali di malattie ereditarie, tra cui la retinite pigmentosa o la distrofia dei bastoncelli.

Tomografia a coerenza ottica

Notano che disturbi visivi transitori sono stati precedentemente osservati con il sildenafil e si ritiene che siano associati all'effetto inibitorio fuori bersaglio del farmaco sulla PDE-6, che si trova principalmente nei fotorecettori retinici e gioca un ruolo chiave nella cascata della fototrasduzione. Questi effetti di solito si risolvono entro 24 ore.

Al contrario, i cambiamenti visivi in ​​questo paziente non sono scomparsi dopo 1 anno nonostante il trattamento con prednisolone, brinzolamide e brimonidina tartrato.

"Nel nostro paziente, non sappiamo quanto sildenafil sia stato ingerito, ma riteniamo che fosse sostanzialmente superiore alla dose raccomandata", scrivono gli autori. "I cambiamenti osservati nel nostro paziente sono coerenti con la tossicità dei fotorecettori, specialmente nella macula. Le cellule del cono sembrano essere più vulnerabili. L'elettroretinogramma multifocale ha mostrato una depressione globale nella risposta del cono che era coerente con i risultati strutturali della rottura del cono osservati con ottica adattiva. "

L'oftalmoscopia a scansione ottica adattiva di follow-up a 6 mesi ha mostrato più macchie scure nel mosaico dei fotorecettori coerenti con la perdita o il non funzionamento dei fotorecettori del cono e corrispondeva alla rottura della retina esterna vista con la tomografia a coerenza ottica.

"Vedere effettivamente questi tipi di cambiamenti strutturali era inaspettato, ma spiegava i sintomi di cui soffriva il paziente", ha commentato in un comunicato stampa l'autore senior Richard Rosen, MD, direttore dei servizi per la retina presso la New York Eye and Ear Infirmary del Monte Sinai..

"Sebbene sappiamo che il disturbo della vista colorata è un effetto collaterale ben descritto di questo farmaco, non siamo mai stati in grado di visualizzare l'effetto strutturale del farmaco sulla retina fino ad ora. I nostri risultati dovrebbero aiutare i medici a diventare consapevoli dei potenziali cambiamenti cellulari in pazienti che potrebbero usare il farmaco in modo eccessivo, in modo che possano istruire meglio i pazienti sui rischi dell'uso eccessivo ", ha detto.

Rosen ha anche avvertito che questo caso mostra quanto possa essere pericolosa una grande dose di un farmaco comunemente usato. Ha aggiunto: "Le persone che dipendono dalla visione colorata per il loro sostentamento devono rendersi conto che potrebbe esserci un impatto duraturo di esagerare con questo farmaco".

Gli autori fanno notare che, poiché il farmaco è stato acquistato online, rimangono dubbi sulla purezza del farmaco attivo e l'accuratezza della concentrazione, che potrebbe aver aumentato il rischio di tossicità.

Lo studio è stato sostenuto dalla Macula Foundation. Diversi autori hanno segnalato rapporti finanziari con aziende. Le divulgazioni per gli autori sono elencate sul sito web della rivista.